产品描述
泊洛沙姆
化学性质］泊洛沙姆（Poloxamer）为聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，商品名为普流尼克（Pluronic）。这是一类新型的高分子非离子表面活性剂。其通式为HO（C2H4O）a（C3H6O）b（C2H4O）cH。其中a和c为2—130，b为15—67。含聚氧乙烯为81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶，在无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解，在乙醚或石油醚中几乎不溶，具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0～7.5之间，注射用者pH值在6.0～7.0。水溶液在空气中较稳定，遇光则使pH值下降。本品对酸碱水溶液和金属离子稳定。［作用用途］1、作乳化剂和稳定剂：Poloxamer188（PluronicF68）作为一种水包油乳化剂是目前用于静脉乳剂极少数合成乳化剂之一。用量0.1%～5%。用本品制备的乳剂，乳粒少，一般在1μm以下，吸收率高。物理性质稳定，能够耐受热压灭菌和低温冰冻。应用举例：注射用脂肪乳输液，Lipomul的处方：棉子油150g，大豆磷脂12g，PluronicF683g，葡萄糖40g，注射用水加至100ml。2作增溶剂：本品可因表面活性剂形成胶团增加多种药物的表面溶解度，如水杨酸、安定、痛、灭滴灵等。以水杨酸为例，水杨酸可在两个Pluronic类PluronicL65及PluronicF68中增溶，每摩尔PluronicL65能增溶水杨酸1.3mol，每摩尔PluronicF68能增溶水杨酸0.93mol，说明水杨酸在不同浓度的Pluronic中稳定的溶解度。水杨酸在Pluronic中每分钟的溶解度（mg/ml×10000）。水杨酸在F68中的溶解度随活性剂浓度增大而逐渐增加，但L65中随浓度增加，溶解度迅速增加至，但以后又逐步减小。3作吸收促进剂：一方面由于本品使肠蠕动变慢，药物在胃肠道中滞留时间增长，吸收增加，从而能提高口服制剂的生物利用度，另一方面本品与皮肤相溶性佳，增加皮肤通透性，可促进外用药剂的吸收。4作为缓释材料：分子量大的固体产品，用作粘合剂、包衣材料等以制备片剂、胶囊剂、凝胶剂等，达到缓释、控释的目的，现已获得了较满意的效果。用量5%～15%。5作固体分散剂：Pluronic固体型号的产品，可作为固体分散物的载体，如保泰松、灰黄霉素、地高辛、洋地黄毒甙与本品制得的固体分散物，大大提高了这些药物的溶解度，促进这些药物的吸收。用量2%～10%。6作乳膏剂、栓剂基质固体型号的本品不但具可溶性，能促进药物的吸收，作基质使用还可起到缓释与延效的作用。常用量4%～10%，有时高达90%。总之，泊洛沙姆，对皮肤粘膜无刺激性、过敏性，对人体十分安全。5种动物口服的LD50>15g/kg体重，10%浓度对家兔眼无刺激性，对兔和狗的牙龈未见刺激或充血。故在药学中应用安全且十分广泛。