产品描述
甲硝唑
Metronidazole该化学品为白色或微黄色结晶或结晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点为159℃一163℃。
名称别名：灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑。
英文名：METRONIDAZOLECAPSULES
中文拼音：JIAXIAOZUO
化学名：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇（2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol）
种类：甲硝唑属硝基咪唑类合成抗菌药。
CAS号：443-48-1
EINECS号：207-136-1
InChI编码：InChI=1/C6H9N3O3/c1-5-7-4-6（9（11）12）8（5）2-3-10/h4,10H,2-3H2,1H3
熔点：159-163℃
水溶性：<0.1g/100mLat20℃
结构式：C6H9N3O3
分子量：171.16
甲硝唑为白色或微黄色的结晶或结晶性粉末；片剂为白色或类白色片。有微臭，味苦而略咸。本品在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点 本品的熔点为159～163℃。吸收系数 取本品，精密称定，加盐酸溶液（9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中允含13μg的溶液，照分光光度法，在277nm的波长处测定吸收度，吸收系数为365～389。
1.具广谱抗和抗原虫的作用，临床主要用于预防和治疗引起的感染，如呼吸道、消化
道、腹腔及盆腔感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、脑脓肿、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔感染。
2.本品的硝基，在无氧环境中还原成氨基而显示抗作用，对需氧菌或兼性需氧菌则无效。对下列有较好的抗菌作用： ①拟杆菌属，包括脆弱拟杆菌；②梭形杆菌属；②梭状芽胞杆菌属，包括破伤风杆菌；④ 部分真杆菌；⑤消化球菌和消化链球菌等。
3.口服吸收良好，生物利用度（F）80%以上，250mg， 500mg口服和2000mg，1～2小时血清药物浓度达峰，分别为6μg/ml，12μg/ml和40μg/ml。静滴本品15mg/kg，以后每6小时滴注7.5mg/kg，血浆药
物浓度达稳态时峰浓度为25μg/ml，谷浓度可达18μg/ml。
4.本品在体内分布广泛，可进入唾液、乳汁、肝脓疡的脓液中，也可进入脑脊液（正常人脑脊液中的浓度可达血液的50%）。在体内，经侧链氧化或与葡萄糖醛酸结合而代谢，有20%药物则不经代谢。其代谢物也有一定活性。甲硝唑及其代谢物大量由尿排泄（占总量的60%一80%），少量由粪排出（6%一15%）。t1/2约为8小时。
5.主要用于治疗或预防上述引起的系统或局部感染，如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的感染，对败血症、心内膜炎、 脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效。治疗破伤风常与破伤风抗毒素（TAT）联用。还可用于口腔感染。
6.抗原虫 阿米巴病 滴虫性阴道炎 蓝氏贾第鞭毛虫 等其他寄生于腔道中的毛滴虫和鞭毛虫。
7.1987年，WHO将其列入抗感染的基本药物。通过近年来的研究应用，发现其有不少新用途，现简述如下。
高脂血症 国内魏氏报道，用甲硝唑和安妥明对照治疗高脂血症患者73例，治疗组52例，服甲硝唑每
次0.4克，1日3次，10日为1个疗程；对照组21例，服安妥明每次0.5克，1日3次，4周为1个疗程。结果甲硝唑降低胆固醇和甘油三酯的总有效率分别为83.9%和73.7%，与安妥明比较无显着差异。说明甲硝唑治疗高脂血症疗效显着，降脂速度快，疗程短，其降血脂的机制不清楚。
消化性溃疡 现已证明，幽门螺杆菌是非自身免疫性慢性胃炎的病原菌，亦是消化性溃疡的主要致病因素之一。资料表明：约有70%～90%的胃溃疡患者和95%的以上的十二指肠溃疡患者胃内有幽门螺杆菌定植，而该菌对甲硝唑敏感。用法：甲硝唑每次0.4克，1日3次，疗程4周。
克隆病 国外报道5例克隆病，病程4个月～12年，用甲硝唑0.6～1.8克/日，治疗1～4周，症状改善，且疗效高于硫氮磺胺吡啶。作用机制可能包括：1、抗微生物作用；2、免疫抑制作用；3、对组织愈合的直接作用。
伪膜性肠炎 伪膜性肠炎是肠道急性粘膜坏死性炎症，并在坏死的粘膜上有伪膜形成，本病的发生与长期应用抗生素有关。药物为万古霉素，该药停用后易复发。文献报道，用甲硝唑治疗伪膜性肠炎同口服万古霉素同样有效。用法：甲硝唑每次0.6克，1日3次，7～14日为1个疗程。
慢性结肠炎 关于本病病因目前趋向于自身免疫学说，甲硝唑治疗有效的原因可能与某种免疫抑制作用有关；亦可能与结肠内菌群密集，硝基还原中间代谢产物形成，对病变粘膜有修复作用有关。用法：甲硝唑每次0.4克，1日3次，口服。15日后改为每次0.2克，1日3次，口服，30日为1个疗程。
肠道蛔虫病 国内秦氏用甲硝唑试验性治疗肠道蛔虫感染150例，每日三餐前半小时服0.4克，连用3日，排虫总有效率为54%，且副反应少。
慢性肝病牙龈出血 用法：甲硝唑每次0.2克，1日3次，用药后2～7日牙龈出血完全停止，近期有效率为。其作用机制为：甲硝唑具有缩短凝血时间，促进纤维蛋白原转变为纤维蛋白的作用；亦有抗肝素的抗凝血作用。
破伤风 近年来研究发现，甲硝唑具有抗破伤风杆菌作用，适用于对TAT过敏者。用法：甲硝唑每次0.6克，1日3次，连用7日。
肝性脑病 国外有人对18例肝性脑病患者用甲硝唑和新霉素作对照治疗，随机分组，每次口服新霉素1.0克或甲硝唑0.2克，1日4次，疗程为1周，结果表明，治疗肝性脑病二者疗效相仿，因而可弥补新霉素的某些不足，可能与其对小肠的抑制而减少内源性氨的生成有关。