【兽药名称】
通用名:注射用青霉素钾
英文名:Ben远征-ylpenicillinPotassiumforInjection
汉语拼音:远征-husheyongQingmeisujia
本品主要成分为青霉素钾,其化学名称为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-
苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钾盐。
分子式:C16H17KN2O4S分子量:372.49
【性状】本品为白色结晶性粉末。
【药理作用】(1)药效学主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、嗜血杆
菌属及螺旋体、放线菌等,于细菌繁殖期起杀菌作用。抗菌作用系通过干扰细菌
细胞壁的合成。细菌一般不易产生耐药性,如溶血性链球菌对青霉素的敏感性至
今很少改变。但某些敏感细菌的部分菌株对青霉素有天然耐药性。
(2)药动学青霉素内服后在胃酸中大部分灭活,一般剂量达不到有效血浓
度。其钾盐肌内注射后吸收迅速,约0.5h达血药峰浓度,对多数敏感菌的有效
浓度可维持6~8h。青霉素在血中约有50%以上(马为52%-54%)与血浆蛋白
(主要是白蛋白)结合,但不牢固,能持续释放出游离青霉素。在血中未结合的
和游离的青霉素能通过被动扩散分布于组织、体液中,猪的Vd为0.7L/kg。以
肾、肺、横纹肌和脾的含量较高。也可进入胸膜腔、关节腔、胆汁及胎盘循环,
胸膜腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的50%。但不易透入眼、骨组织、脑脊液
和脓肿腔中,易透入有炎症的组织。其在正常脑脊液中的浓度仅为血药浓度1%-
3%,但有炎症时脑脊液中浓度可达血药浓度的5%-30%。乳汁中可含有5%-20%
血药浓度的青霉素。青霉素小部分在肝内代谢,猪的tl/2β为0.7h,在肾功能正常
情况下,约50%-75%自肾脏排出,其中90%通过肾小管分泌,因排出迅速,故
体内消除较快,尿中浓度也很高。丙磺舒、磺胺药、阿司匹林等可抑制青霉素的
肾小管分泌,提高其血药浓度,延长其半衰期。
(3)药物相互作用
①丙磺舒、阿司匹林、保泰松,磺胺药对青霉素的排泄有阻滞作用,合用可
升高青霉素类的血药浓度,也可能增加毒性。
②氯霉素、红霉素、四环素类等抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用,不
宜合用。
③重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟
基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液都可破坏青霉素的活性,禁忌
配伍,也不宜接触。
④胺类与青霉素G可形成不溶性盐,使吸收发生变化。这种相互作用可利用以
延缓青霉素的吸收,如普鲁卡因青霉素。
⑤青霉素G钾溶液与某些药物溶液(盐酸两性霉素、盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合,因可产生混浊、絮状物或沉淀。
【适应症】抗生素类药。主用于革兰氏阳性菌感染,亦用于放线菌及钩端螺旋体
等的感染。如猪丹毒、炭疽、气肿疽、恶性水肿、放线菌病、马腺疫、坏死杆菌
病、牛肾盂肾炎,钩端螺旋体病及乳腺炎、子宫炎、肺炎、败血症等。治疗破伤
风时宜与破伤风抗毒素合用。
【用法与用量】肌内注射一次量每1kg体重马、牛l万~2万单位羊、猪、驹、犊2万~3万单位犬、猫3万~4万单位禽5万单位一日2~3次,连用2~3日临用前加灭菌注射用水适量使溶解。
【不良反应】青霉素的毒性很小,常规用量对个别家畜偶可出现过敏反应,如皮
疹、水肿等。严重者产生过敏性休克,在马、猪中出现流汗、不安、肌肉震颤、
流涎、呼吸困难、站立不稳,抽搐等症状。
【注意事项】(1)青霉素钾在水中易水解,水溶液不稳定,很易水解,水解率岁温度升高而加速,因此注射液应在临用前新鲜配制。必需保存时,应置冰箱中(2-8℃),可保存7日,在室温只能保存24小时。
(2)青霉素钾大剂量注射可能出现高钾血症,对肾功能减退或心功能不全病畜会产生不良后果。钾离子对心脏的不良反映更加严重。
【停药期】0日。奶废弃3日。
【规格】(1)0.5g(80万单位)50瓶/盒
(2)1.0g(160万单位)50瓶/盒
(3)2.5g(400万单位)20瓶/盒
【有效期】二年
【贮藏】密闭,在凉暗干燥处保存。