产品描述
福欣安
(氟尼辛葡甲胺注射液)
全球销量的解热、镇痛、抗炎药
国家三类新兽药、国内生产
抗内毒素、不抑制免疫力、不降低正常体温、增强抗菌药物疗效
福欣安是齐鲁动物保健品有限公司研发的国家三类新兽药,是氟尼辛葡甲胺的注射液。该品主要通过抑制环氧化酶、减少前列腺素(PGS)等炎性介质的生成而发挥解热、抗炎和镇痛作用。在国外已被广泛用于治疗数种动物的多种病症,如马疝痛、内毒自症和骨骼肌肉紊乱;反刍动物乳房炎、、内毒血症;猪子宫炎、乳房炎和无乳综合征;犬内毒素血症、腐败性腹膜炎、骨关节炎和骨骼肌肉紊乱。在我国主要用于马、牛、猪、猫、犬、羊等动物感染性疾病引起的发热及急性炎症反应,还可用于缓解马肌肉骨骼系统病症和伴有的炎症反应和疼痛,用于母猪的乳腺炎、子宫炎、无乳综合征的辅助治疗和犬的内毒素血症等。
作为动物专用的非甾体类抗炎药,氟尼辛萄甲胺被英国兽药典(2000版)、美国药典(2002版)收录。其解热、镇痛、抗炎作用强,不良反应轻微,型和给药方式多样,靶动物和临床适应症广,动物专用也避免了人和动物交叉用药可能导致的药物耐受性,为国外兽医临床消费量的非甾体抗炎药。
一、药物的作用
◎抗炎作用
福欣安有很好的抗炎作用,按照2.2mg/kg体重的剂量肌注,其抗炎作用明显优于地塞米松和引哚美辛。用药后可明显减轻因各种病原感染、外伤、毒素导致的炎症反应,减轻局部的热痛症状,与抗生素联用,呈现出良好的协同作用,用药后1小时即可见明显的疗效。
◎解热作用
福欣安具有良好的解热作用,可使发热患畜的体温降至正常,但对正常体温无影响。研究表明其作用明显优于复方氨基比林注射液;与安乃近注射液相仿,但其副作用远小于安乃近,按2mg/kg体重给猪肌肉注射,其药效可持续6小时。
◎镇痛作用
福欣安具有优异的镇痛作用,其镇痛作用与吗啡相仿,但无成瘾性,对各种炎性疼痛有奇效。研究表明,按2.2mg/kg体重的剂量肌肉注射,其镇痛作用明显优于双氯芬酸钠和安乃近。
二、药物的作用机制
氟尼辛属烟酸类衍生物,是环氧化酶的抑制剂,通过抑制花生四烯酸反应链中的环氧化酶,减少前列腺素如PGF2A、PGE2、PGI2血栓烷如TXB2等炎性介质的生成,通过维持正常血压、减轻血管内皮细胞的损伤、维持正常血容积等途径,阻止大肠杆菌内毒素引起呼吸道病中的支气管内渗出物增多、渗出物中嗜中性粒细胞,白蛋白聚集等多种途径,有效缓解机体发热、炎症和疼痛。右图为福欣安作用部位示意图。
◎环氧酶主要有2种同功酶,分别是环氧酶1(COX1)和环氧酶2(COX2),两种同功酶调控着机体内前列腺素(PG)等介质的合成。COX1是一种机体固有的结构性酶,介导PG家族中生理性PG的生成,如PG12、PGE2及TXA2等,这些介质具有维持肾脏、血小板的正常功能,保护胃粘膜等作用。COX2是一种机体受致炎因子(如细菌感染)剌激诱导产生的一种PG合成酶,介导着致炎性PGs的生成。COX2的生成和活化可使机体
表现出强烈的炎症反应,如局部红、肿,全身发热,临床上常使患病动物精神沉郁,食欲废绝,从而进一步加重了疾病的进程。
◎非甾体类抗炎药均可通过抑制环氧酶活性而产生抗炎、解热、镇痛等作用,如阿司匹林、氨基比林、安乃近、引哚美辛、对乙酰氨基酚等,但是各种药物对COX1和COX2的选择性作用不同,从而药效也各不相同。对COX1抑制作用越小的药物副作用,对COX2的抑制作用越强的药物药效越强。
◎氟尼辛萄甲胺是新近开发的动物专用非甾体类抗炎药,其作用主要是抑制COX2,对COX1的抑制作用很小,因而呈现了良好的药效和极小的副作用。
三、药物的特点
◎属于非甾体抗炎药,即非类抗炎药,没有使用(地塞米松、氢化可的松等)带来的副作用。
◎通过抑制环氧酶,减少炎性介质的生成来发挥镇痛、解热和抗炎作用。对下丘脑体温调节中枢无作用,因此不会使正常动物体温下降。不影响淋巴细胞的增殖和活化,无免疫抑制和减慢伤口愈合等副作用。
◎作用迅速,一般在15分钟内可减轻疼痛,它比镇痛新、哌替啶、可待因效力更高,且无成瘾性。
◎福欣安吸收迅速、排泄较快,表观分布容积大、生物利用度高。在血中与血浆蛋白结合率高,因此药效持久。‘
◎福欣安毒性小,且无“三致”作用(致畸、致癌、致突变)及繁殖毒性。小鼠口服,肌肉注射、静脉注射的LD50分别为170、306、111mg/kg体重。
四、药代动力学
实验结果表明:健康猪按2.2mg/kg体重和1.1mg/kg体重的剂量肌注福欣安后,0.5h左右血药浓度均达峰值,生物利用度分别为73.45%、76.11%,显示猪肌注给药,吸收较快,机体吸收利用的程度较高。猪单次静注时发现,高、低剂量的福欣安消除半衰期分别为(6.28±0.13)h和(7.37±0.59)h肌注时,半衰期分别为(8.79±0.85)h、(9.60±0.10)h、表明福欣安在健康猪体内消除胖衰期较长。根据福欣安在健康猪体内静注和肌注药动学结果,并结合其在其它动物上的使用实践,福欣安在猪病临床上应用的多剂量给药方案可初步定为:肌注给药,剂量为1.1-2.2mg·kg-1bw,每天1-2次。或者首次量2.2mg·kg-1bw,维持量1.1 mg·kg-1bw,每天1-2次。
◎休药期
用14C标记的氟尼辛进行的猪体内残留试验中,按氟尼辛2.4mg/kg剂量连续肌肉注射给药3天,至药后第13天时,肌肉、皮肤+脂肪、肝脏和肾脏组织中平均总残留浓度分别为2ug/kg、5ug/kg、5ug/kg和23ug/kg体重,均低于残留限量,因此休药期定为14天。
五、临床应用
1、猪病治疗
◎增强食欲
猪患病后,一般均会出现全身症状,如精神沉郁、食欲废绝、发烧等症状,福欣安具有良好止痛、解热和作用,单独或与抗生素联合用药能够明显改善临床症状,使其恢复食欲。
建议头孢噻呋钠+福欣安肌肉注射
◎抗内毒素
猪病大多是感染性疾病,病原大多为细菌或病毒+细菌,使用抗菌药物治疗后,细菌被杀死,菌体破碎,释放了大量的内毒素在血液中,内毒素会诱导机体产生并释放大量的炎性介质,使机体产热、微循环障碍、各器官功能紊乱,发炎等症状,严重时可导致患病动物迅速死亡,这就是导致临床上单用抗菌药物治疗细菌感染失败的原因。福欣安可阻断内毒素的作用,抑制机体生成和释放炎性介质,从而有效解决因内毒素带来的一系列问题。因而可对感染性疾病的治疗产生良好的辅助作用。
建议头孢噻呋钠+福欣安肌肉注射+营养类(糖、维生素、电解质等)
◎辅助治疗病毒性疾病
目前病毒性疾病(圆环、蓝耳)是非常普遍的疾病,治疗多采用抗菌药控制细菌继发感染,通过中药抗病毒,饲料中添加营养类添加剂等手段来综合防治,但疗效不稳定。病毒病主要是因为病毒感染后造成机体免疫力低下,处于一种应激状态,导致条件性病菌继发感染而表现出临床症状。有效的抗病毒药物目前尚无,因此,病毒病的防治在抗菌的同时,首先应重视炎症,只有炎症得到控制,疾病才不会对机体造成大的伤害,预后也好。病毒病的治疗方案中应加入药(同人的非典防治)
建议:头孢噻呋钠+福欣安+双黄连+紫锥疫毒清
◎母猪无乳综合证
研究表明福欣安对母猪无乳综合征也有显着疗效。母猪无乳综合征是困扰广大养猪从业者的一个比较常见的问题,其产生的原因归根到底是由饲养管理不善或极端气候导致的机体应激或者产后感染。用福欣安配合头孢噻呋钠给母猪按2.2mg/kg体重的剂量肌肉注射,可以有效地预防和治疗母猪无乳综合征。
建议:福欣安+头孢噻呋钠+氯前列醇+电解多维/紫锥益毒清
◎缓减各种炎症的临床症状
用福欣安配伍敏感的抗菌药物治疗各种炎症,可达到标本兼治,迅速减轻患病动物临床上局部的红、肿、热、痛,全身高烧不退,食欲废绝等症状,对各种感染性炎症,有明显的临床疗效。
注意:重症感染性疾病不可单用福欣安,需配合敏感的抗菌药物。
建议:敏感的抗微生物药+福欣安+营养类(糖、维生素、电解质等)
2、猪保健
◎预防母猪无乳综合征
在加强饲养管理的同时,注射一次福欣安或畜可健+福欣安,可有效预防无乳综合征的发生。
◎预防极端天气导致的疾病暴发
恶劣天气后注射畜可禽+福欣安,饲料中添加营养类添加剂可有效预防极端气候导致的猪病暴发。
◎预防仔猪断奶应激腹泻
断奶前给仔猪注射畜可健+福欣安,饲料中添加紫锥益毒清,可有效预防仔猪断奶应激引起的疾病发生。